A szemészeti gyógyszerek teljes szervezeti mellékhatásai

Miért szemcsepp és szemkenőcs, miért nem tabletta?

A szembetegségek kezelésére alkalmazott gyógyszerek beviteli formái úgynevezett helyi gyógyszer beviteli formák (szemkenőcs, szemcsepp). Ezekre azért van szükség, mert a szem a szervezet vérkeringése felől meglehetősen zárt: a vérkeringéssel megérkező gyógyszer molekulák legnagyobb része sem az ideghártyájába (a retinába), sem a szemgolyó egyéb szöveteibe nem képes bejutni. Ahhoz tehát, hogy a szemgolyóban megfelelő gyógyszer-hatóanyag koncentrációt érjünk el, olyan gyógyszer beviteli formára van szükség, ami a teljes szervezeti vérellátástól független módon juttat hatóanyagot a szemgolyóba. Az átlátszó szaruhártya és annak közvetlen környezete, azaz a fehér színű ínhártya, a gyógyszer molekulák számára átjárható. Ezért, ha azokat szemcsepp vagy szemkenőcs formájában alkalmazzuk, akkor a hatóanyag kellően magas szintje érhető el a szemgolyón belül anélkül, hogy jelentős szervezeti terhelés alakulna ki. A szemészeti készítmények hatóanyagai azonban össz-szervezeti hatású hatóanyagok, kis részük eljut el a test többi részébe is. Ez a kis mennyiség nem a szemgolyóból kerül a szervezetbe, hanem a kötőhártyáról az orrüreg felé létrejövő elvezetődés révén az orrba kerül, és ott az orrnyálkahártyáról szívódik fel a testbe.

A szemcseppként bevitt hatóanyagok össz-szervezeti mellékhatásai

A fentiek alapján úgy tűnhet, hogy a szemcseppként bevitt hatóanyagok nem is okoznak a gyakorlat szempontjából jelentős mértékű össz-szervezeti hatást. Ez azonban nem így van. Az azonos vagy hasonló hatóanyagok szájon át történő bevételekor a teljes bevitt dózis sokkal nagyobb. Tablettás alkalmazás esetén a beleken keresztül történő felszívódás után a hatóanyag nagy részét a máj semlegesíti, így az a gyógyszer mennyiség, ami ténylegesen eljut a szervezetben lévő cél-sejtekhez, sokkal kevesebb, mint amennyit szájon át bevettünk. Ha szemcseppként alkalmazunk egy gyógyszert, annak egy része az orrnyálkahártya felé elvezetődik. Mivel az orrnyálkahártyáról történő felszívódás nagyon gyors és a máj lebontó-átalakító szerepét teljes mértékben elkerüli, az onnan felszívódó szemcsepp hatóanyagok rövid ideig magas vérkoncentrációt érhetnek el. Ilyenkor hozzákapcsolódhatnak egyéb szervekhez, szövetekhez a test belsejében. Összefoglalva tehát, annak ellenére, hogy a teljes alkalmazott hatóanyag mennyiség a szemcseppes gyógyszerbevitel esetén sokkal kisebb, mint a tablettás gyógyszerbevitel során, az orrnyálkahártyából történő felszívódás átmenetileg magas szervezeti koncentrációt eredményezhet, ami mellékhatásokhoz vezethet.

Egy gyakori mellékhatás

A szemcseppben bevitt gyógyszerek közül talán a legfontosabb teljes szervezeti mellékhatással a zöldhályog (glaukóma) kezelésére alkalmazott béta-receptor blokkoló hatóanyagok bírnak. Ezek a hatóanyagok a szemen belül a csarnokvíz termelését csökkentik. Emiatt a szemnyomás csökken, ami nagy jelentőségű a glaukóma sikeres kezelésében. A szervezetben azonban ezek a hatóanyagok csökkentik a szívritmust, a pulzusszámot, és vérnyomáseséshez vezethetnek. Ez a hatás dózisfüggő, és elsősorban idős személyeken alakul ki, mivel az öregedés során a szervezet béta-receptor mennyisége csökken (így a kevesebb megmaradó receptor erősebben gátolható ugyanolyan mennyiségű gyógyszerrel időseken, mint fiatalokon). A béta-receptor blokkoló hatóanyagok a fiatal és középkorú magasvérnyomásos betegek kezelésében rendkívül széles körben sikeresen alkalmazottak.

Azonban időseken alkalmazásuk korlátokba ütközik. Ha egy idős, zöldhályogos beteg nem megfelelő technikával, ügyetlenül cseppenti a szemcseppjét, esetleg elfelejti, hogy már becseppentette azt, és többször, feleslegesen megismétli a cseppentést, nagy mennyiség szívódhat fel az orrnyálkahártyán. Emiatt szívverése átmenetileg jelentősen lassulhat, vérnyomása leeshet, ez pedig átmeneti vérnyomás csökkenést, eszméletvesztést, majd ennek következtében csípőízületi törést és kórházba kerülést eredményezhet. Éppen ezért idős zöldhályogos betegek esetében a szemcseppként alkalmazott béta-receptor blokkolók mennyisége csökkentendő. Ehhez a korszerű, kis térfogatú cseppeket kibocsátó kiszerelések alkalmazása célszerű. Még jobb lehet a cseppkezelés kiváltása lézeres kezeléssel (például a szelektív lézeres trabekuloplasztikával, amiről több korábbi beszélgetésünkben is szó esett már).

Egy ritkább mellékhatás

A csarnokvíz termelését csökkentik az alfa-receptor izgató hatóanyagú szemcseppek is, amiket a glaukóma kezelésében szintén gyakran alkalmaznak. A betegek kis részében azonban ezek a hatóanyagok vérnyomáscsökkentést is okoznak a becseppentés utáni első órákban. Ezt a nem kívánatos hatást a központi idegrendszerben fejtik ki az erre érzékeny személyeken. A mellékhatást átélő zöldhályogos betegek azt tapasztalják, hogy a cseppentés után 1-2 órán keresztül álmosabbak és járásuk bizonytalanabb. Ilyen tapasztalat esetén a fenti gyógyszercsoport alkalmazását fel kell függeszteni, és a kezelőorvossal kell konzultálni egyéb, jól tolerált gyógyszeres, illetve lézeres kezelés irányában.

Össz-szervezeti gyógyszer túladagolás szemcseppektől

Nagyon ritkán, de előfordulhat össz-szervezeti mellékhatás súlyos szemcsepp túladagolás következtében. Egyes esetekben a szülők túl sok szteroid tartalmú szemcseppet adhatnak újszülöttjüknek, csecsemőjüknek, vagy túladagolhatnak bizonyost karboanhidráz- bénító hatóanyagú szemcseppeket veleszületett zöldhályog esetén. Irodalmi adatok számolnak be néhány olyan esetről, amikor a fenti túladagolások miatt össz-szervezeti mellékhatások alakultak ki. Noha az ilyen esetek rendkívül ritkák, az adagolási utasításokat mindenképpen be kell tartani, hiszen a nagyon kicsi testsúlyú csecsemők, kisgyermekek és felnőttek esetében nincsen akkora különbség a biztonságos és a már össz-szervezeti mellékhatást okozó gyógyszer mennyiség között, mint a nagyobb testsúlyú személyeken.

 A fentiek ismeretében a gyógyszer előiratban alkalmazott szempontokat célszerű mindig korrekten érvényesíteni és a kezelőorvossal a kezelés megkezdése előtt megbeszélni. Azonban - hívja fel a figyelmet Prof. Dr. Holló Gábor, a Szemészeti Központ szemész szakorvosa, glaukóma specialistája - azt is fontos hangsúlyozni, hogy a gyógyszer előiratokban szereplő rendkívül sokféle és bonyolultan megfogalmazott mellékhatás legnagyobb része a gyakorlatban nem jelentkezik, és nem veszélyezteti a betegek egészségét. Nagyon fontos, hogy a betegek a ráfordítás - haszon elv alapján alkalmazzák azon gyógyszereket, melyek hiányában szembetegségük súlyosan romolhat, és látásuk elveszhet. Ne legyünk szorongósak, ne hanyagoljuk el a fontos kezelést azért, mert túlértékeljük a nem reálisan megjelenő mellékhatások lehetőségét! Ha pedig mégis erősen tart egy glaukómás beteg a cseppek esetleges mellékhatásától, kérje a modern technika szemcsepp-helyettesítő vívmányait, például a már említett szelektív lézeres trabelukoplasztikát  a szemnyomás megfelelően alacsony értéken tartásához.